Voriconazolpulver Cas No.137234-62-9

Voriconazol er et bredspektret-, tredje-generations syntetisk triazol-svampemiddel. Dens primære mekanisme involverer hæmning af ergosterolbiosyntese i svampecellemembraner, forstyrrelse af membranintegritet og funktion og derved forårsage svampecelledød eller væksthæmning.

Voriconazol er primært indiceret til behandling af følgende alvorlige invasive svampeinfektioner, især almindelig hos immunkompromitterede patienter (f.eks. organtransplanterede, kemoterapi-induceret neutropeni, HIV/AIDS):

1). Invasiv aspergillose:Især pulmonal aspergillose, som er dens primære indikation.

2). Candidiasis:Herunder candidæmi og alvorlige invasive infektioner forårsaget af fluconazol-resistente Candida-arter (f.eks. Candida krusei).

3). Andre sjældne, men alvorlige svampeinfektioner:forårsaget af Fusarium spp., Scedosporium spp. osv.

4). Andre svampeinfektioner:Kan også bruges til at behandle kryptokokkose (f.eks. kryptokokmeningitis), coccidioidomycosis, histoplasmose og penicilliose.

Virkningsmekanismen for voriconazol er som følger:

1). Hæmning af nøgleenzymaktivitet: Dets aktive ingrediens hæmmer meget specifikt svampecytokrom P450-afhængig 14 -lanosteroldemethylase. Dette enzym er et nøgleenzym i ergosterolbiosyntesevejen.

2). Afbrydelse af cellemembransyntese: Hæmning af dette enzym svækker syntesen af ​​forstadier til ergosterol (den primære sterolkomponent i svampecellemembraner), mens det forårsager akkumulering af toksiske methylerede sterolmellemprodukter i svampeceller.

3). Induktion af celledød: Fraværet af ergosterol og akkumulering af toksiske mellemprodukter forstyrrer alvorligt strukturen og funktionen af ​​svampecellemembraner, hvilket øger membranpermeabiliteten og fører i sidste ende til svampecellevæksthæmning eller død.