Cyclophosphamid Pulver Cas No.50-18-0

Cyclophosphamid er et syntetisk nitrogen-sennepsalkyleringsmiddel med bred-antitumoraktivitet og kraftig immunsuppressiv effekt. Som et prodrug kræver det hepatisk aktivering in vivo for at blive aktivt. Det hæmmer væksten af ​​hurtigt prolifererende celler (f.eks. tumorceller, lymfocytter) ved at interferere med DNA-replikation og transkription.

1. Antitumorfunktion:Som et ikke-specifikt cellecyklusmiddel forstyrrer det direkte tumorcelle-DNA-strukturen og forhindrer deling og spredning.

2. Immunsuppressiv funktion:Undertrykker spredningen og funktionen af ​​T-lymfocytter og B-lymfocytter og regulerer derved unormale immunresponser.

1. Onkologi:Udbredt til behandling af forskellige maligne sygdomme, herunder non-Hodgkin-lymfom, Hodgkin-lymfom, myelomatose, leukæmi, brystkræft, ovariecancer og neuroblastom.

2. Reumatologi og immunologi:Anvendes til behandling af alvorlige autoimmune sygdomme, der ikke reagerer på andre lægemidler, såsom systemisk lupus erythematosus (især lupus nefritis), reumatoid arthritis, granulomatøs polyangiitis, mikroskopisk polyangiitis og sklerodermi.

Cyclophosphamid gennemgår oxidativ metabolisme i leveren via cytochrom P450-enzymsystemet, hvilket genererer den farmakologisk aktive metabolit 4-hydroxycyclophosphamid. Denne aktive metabolit transporteres videre til målvæv, hvor den nedbrydes til phosphoramidit nitrogen sennep med kraftig alkylerende aktivitet. Phosphoramidit nitrogen sennep tværbinder med guaninbaser på DNA-strenge, hvilket forstyrrer den dobbelte helixstruktur. Dette hæmmer DNA-replikation, transkription og RNA-syntese, hvilket i sidste ende forårsager celledød gennem forstyrrelse af genetisk information.

1. Terapeutiske effekter:

  • Antitumoreffekter:Skader direkte tumorcelle-DNA, inducerer tumorsvind eller regression.

  • Immunsuppressive virkninger:Reducerer cirkulerende lymfocyttal betydeligt og undertrykker antistofproduktionen og kontrollerer derved udviklingen af ​​autoimmune sygdomme.

2. Bivirkninger:

  • Myelosuppression:Forårsager leukopeni og trombocytopeni, hvilket øger risikoen for infektion og blødning.

  • Urin toksicitet:Metabolitten acrolein kan forårsage hæmoragisk blærebetændelse; langvarig-brug øger risikoen for blærekræft.

  • Gastrointestinale reaktioner:Almindelig kvalme, opkastning og tab af appetit.

  • Reproduktive effekter:Kan forårsage infertilitet og amenoré.

  • Andre:Omfatter alopeci, oral mucositis og øget risiko for sekundære maligniteter (f.eks. leukæmi).